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水飛薊素的 SBECD 復合物:比較溶解度研究

2024-07-29
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水飛薊素的 SBECD 復合物:比較溶解度研究

  水飛薊素 (SM) 在肝損傷、肝硬化和慢性肝炎方面表現出臨床療效。然而,其有限的水溶性和低生物利用度阻礙了其潛力。本研究的主要目的是比較四種不同的 SM 溶解系統(即 SM 固體分散體 (SM-SD)、SM 磷脂復合物 (SM-PC)、SM 磺丁基醚-β-環糊精包合物 (SM-SBE-β-CDIC) 和 SM 自微乳化藥物遞送系統 (SM-SMEDDS))的體外和體內特性,以進一步了解它們在增強 SM 溶解度和生物利用度方面的潛力。利用掃描電子顯微鏡 (SEM)、傅里葉變換紅外光譜 (FTIR) 和粉末 X 射線衍射 (PXRD) 技術徹底表征了 SM-SD、SM-PC 和 SM-SBE-β-CDIC 的形成,分析了它們的微觀結構、分子結構和晶體狀態的變化。SM-SMEDDS 的粒徑和多分散指數 (PDI) 分別為 71.6±1.57 納米和 0.13±0.03。SM-SMEDDS 的自乳化時間為 3.0±0.3 分鐘。與純 SM、SM-SD、SM-PC、SM-SBE-β-CDIC 和 Legalon? 相比,SM-SMEDDS 表現出更高的體外溶解速率并表現出的相對生物利用度。因此,SMEDDS 有望成為口服 SM 的藥物輸送系統,提供更高的溶解度和生物利用度。

  與固體分散體和磷脂復合物類似,SBE-β-CD 復合物的生物利用度比純藥物提高了一倍以上。


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